Ксеникал инструкция по применению, показания, отзывы

Ксеникал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы 120 мг) лекарства для лечения ожирения и похудения у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксеникал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксеникала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксеникала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ожирения и похудения, в сочетании с диетой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата (действующего вещества препарата Ксеникал) начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме Ксеникала наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Состав препарата

Орлистат + вспомогательные вещества + желатиновая оболочка капсул.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% – в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Показания

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Формы выпуска

Препарата в виде таблеток или раствора в настоящее время не существует, возможно, Ксеникал в такой форме является подделкой.

Инструкция по применению и способ использования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Читайте также:  Опасно ли делать прививку от гриппа

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались, поэтому прием препарата данным категориям лиц не рекомендуется.

Побочное действие

  • маслянистые выделения из прямой кишки;
  • выделение газов с некоторым количеством отделяемого;
  • императивные позывы на дефекацию;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • жидкий стул;
  • метеоризм;
  • боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал также возникают следующие нежелательные явления:

  • “мягкий” стул;
  • боли или дискомфорт в прямой кишке;
  • недержание кала;
  • вздутие живота;
  • поражение зубов;
  • поражение десен;
  • головные боли;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • дисменорея;
  • тревога;
  • слабость;
  • гипогликемические состояния;
  • зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • анафилаксия;
  • ректальное кровотечение;
  • дивертикулит;
  • панкреатита.

Противопоказания

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение Ксеникала с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Аналоги лекарственного препарата Ксеникал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алли;
  • Ксеналтен;
  • Орлимакс;
  • Орлистат;
  • Орсотен;
  • Орсотен слим.

Используется для лечения заболеваний: ожирение

Препарат категории В.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ксеникале.

Можно ли купить без рецепта

Ксеникал в европейских странах можно приобрести в аптеке лишь по рецепту врача. На территории Российской Федерации этот медикамент можно получить без рецепта врача, но рекомендуется всё же перед применением медикамента проконсультироваться с доктором и лишь потом начинать лечение его с помощью.

Стоимость медикамента зависит от месторасположения аптеки. Средняя цена составляет около 2000 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было
28-07-2020 00:05.

На территории Российской Федерации этот медикамент можно получить без рецепта врача, но рекомендуется всё же перед применением медикамента проконсультироваться с доктором и лишь потом начинать лечение его с помощью.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав согласно инструкции по применению. С особой осторожностью препарат назначают лицам с нарушениями работы печени и почек. Средство может стать причиной появления серьезных патологией здоровья при несоблюдении правил использования. Лицам преклонного возраста средство использовать не рекомендуется из-за высоких рисков проявления осложнения со стороны сердечнососудистой системы.

избыточные отложения жира в области живота.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

Читайте также:  Зубной камень: как избавиться от налёта?

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза частота возникновения неизвестна.

Отзывы о препарате Ксеникал

А про диету по крови по телевизору показывали, вроде как все это ерунда, там один и тот же человек в разное время обращался в клинику и ему дали два абсолютно разных списка,.

Ксеникал – инструкция по применению

Если вы не хотите, чтобы прием медикамента заставил вас столкнуться с описанными выше неприятностями, внимательно ознакомьтесь с тем, как следует принимать Ксеникал, чтобы похудеть. Во-первых, прямым показанием к использованию капсул является ожирение (ИМТ больше 30) и избыточный вес (ИМТ 25-30). Тем, кто хочет сбросить пару-тройку килограмм (возможно, даже не лишних), следует обратить внимание на другие средства похудения – биологически активные добавки, диеты, физические упражнения.

Во-вторых, прием лекарства Ксеникал – это только одна сторона процесса похудения. А другая – это переход на умеренно низкокалорийное питание, основным пунктом которого является уменьшение потребления жиров. Так, если суточная калорийность вашего меню составляет 2000 ккал, то жиров в день можно употреблять не более 67 г (это количество надо еще равномерно распределить на все приемы пищи). Такая «математика» не только благоприятно повлияет на результат, но и уменьшит риск столкновения пациента с побочными действиями препарата. И тут без консультации врача, который поможет разработать грамотную систему питания, никак не обойтись.

Кроме того, данное средство для похудения необходимо принимать под постоянным наблюдением врача тем, кто страдает почечнокаменной болезнью, сахарным диабетом, булимией, анорексией. В инструкции к Ксеникалу также указан ряд прямых противопоказаний, и этой информацией ни в коем случае нельзя пренебрегать. Капсулы нельзя употреблять:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • подросткам до 18 лет;
  • страдающим хроническим синдромом нарушенного кишечного всасывания;
  • при заболеваниях желчного пузыря;
  • людям с незначительным лишним весом.

Курс приема Ксеникала составляет 2 месяца. Лекарство принимается во время еды по одной капсуле. Если в какой-то из приемов пищи вы полностью пренебрегли жирами, то прием препарата можно пропустить. Таблетка запивается стаканом питьевой воды. Суточная дозировка составляет 1-3 капсулы. Если вы забыли съесть капсулу, к примеру, в обед, и после приема пищи прошло более часа, то следующую дозу примите уже в ужин.

Кстати, некоторые известные врачи, считая Ксеникал эффективным средством, все равно могут поспорить с тем, как его лучше принимать. Например, «звездный» диетолог Маргарита Королева советует использовать препарат не курсом, а только в те приемы пищи, которые богаты жирами.

Медики предупреждают, что это лекарство от ожирения препятствует всасыванию не только жиров, но и жирорастворимых витаминов. Поэтому важно параллельно «подпитывать» свой организм поливитаминным комплексом, содержащим витамины D, A, K, E, бета-каротин. В противном случае к уже известным вам побочным действиям могут добавиться такие проблемы, как хроническое недержание кала, поражение зубов, крошение ногтей, выпадение волос, аллергические проявления и зуд на коже, головные боли, ощутимое снижение иммунитета. Принимать витамины следует спустя 2 часа после использования Ксеникала.

Поэтому Ксеникал, равно как и его аналог Орсотен, без специальной диеты очень плохо переносится организмом.

Инструкция по применению Ксеникала

Чаще всего медики используют медикамент в составе комбинированной терапии вместе с гипогликемическими средствами. Такой способ помогает вылечить или удерживать на определённом и допустимом уровне диабет, который развивается на фоне лишнего веса.

Врачи не исключают использование Ксеникала при необходимой длительной терапии. Это позволяет избавиться от лишнего веса и закрепить результат без вреда для организма.

Помимо того что медикамент невероятно эффективен, есть ещё один положительный момент.

Побочные эффекты

Если Ксеникал не всасывается в кровь, то откуда тогда возникают неприятные последствия после его применения в качестве препарата для похудения? Дело в том, что не расщеплённый и не усвоившийся организмом жир выводится естественным путём, что и провоцирует следующие неудобства:

  • вздутие живота;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • маслянистый жидкий стул;
  • частые позывы.

Столь неприятные побочные эффекты многие просто не в силах выносить, поэтому бросают приём Ксеникала, не закончив курс похудения.

Производители также предупреждают в инструкции к препарату о возможности более серьёзных последствий при длительном применении препарата:

  • диарея;
  • недержание кала;
  • неприятные боли, дискомфортное ощущение в прямой кишке;
  • поражение дёсен и зубов;
  • вздутие живота;
  • головные боли;
  • дисменорея;
  • инфекции дыхательных и мочевыводящих путей;
  • тревожное состояние;
  • слабость;
  • кожный зуд, сыпь;
  • гипогликемические состояния;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • дивертикулит;
  • анафилаксия;
  • панкреатит;
  • ректальное кровотечение.

Столь длинный список очень опасных для здоровья побочных эффектов отпугивает многих от Ксеникала. Но тем, кто действительно мечтает качественно похудеть, можно напоследок раскрыть несколько секретов правильного применения данного препарата.

Согласно статистике. Ксеникал для похудения разрешено непрерывно принимать в течение 4 лет. Однако лишь 10% худеющих выдерживают больше года, только 2% — более 2 лет.

Если нет сил садиться на монодиету и нет времени посещать тренажёрный зал, можно похудеть с помощью Ксеникала, снискавшего в последнее время большую популярность.

Орсотен

  • Орсотен считается одним из лучших аналогов Ксеникала. Препарат изготавливается отечественным производителем и имеет довольно низкую стоимость.
  • Как и в случае с Ксеникалом, применение Орсотена сопровождается гипокалорийной диетой.
  • В ходе клинических исследований препарат доказал надёжность и пользу на пациентах, обладающих индекс массы тела 28 кг на м2.
  • Противопоказания Орсотена совпадают с оригинальным препаратом. Средство имеет и другие противопоказания. Его нельзя принимать при сахарном диабете второго типа, дисфункции почек, эпилепсии, гипотиреозе и неправильном объёме межклеточной жидкости.
  • Передозировка Орсотеном повышает риск возникновения гепатита, метеоризма, аллергии, диареи и дискомфорта в прямой кишке, а также может повыситься количество жира в кале.
  • Применение повышенных доз не повышает эффективность, а, наоборот, повышает риск появления описанных побочных эффектов.
  • Препарат выпускается в виде капсул по 120 мг. Предельная суточная доза составляет 3 капсулы.
  • Каждый пациент имеет свой курс лечения, подбирающийся лечащим врачом исходя из различных факторов болезни.
  • Стоимость Орсотена варьируется в пределах 800 — 2000 рублей. В упаковке содержится от 21-84 капсул.

Каждый пациент имеет свой курс лечения, подбирающийся лечащим врачом исходя из различных факторов болезни.

Ксеникал — отзывы

Конечно, процесс со временем замедляется не переживайте, до отрицательных цифр не доберетесь при всем желании Зато потом ни граммулечки не вернулось при условии не срываться.

Ксеникал при беременности

При проведении исследований на животных эмбриотоксических и тератогенных эффектов не наблюдалось. Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось, а потому препарат не рекомендуется принимать при вынашивании ребенка.

Читайте также:  Эрозии желудка и 12-перстной кишки - Виды эрозий

Проникновение орлистата в грудное молоко не изучено, а потому принимать препарат при лактации нежелательно.

Редко возникают реакции гиперчувствительности, что проявляются в виде анафилаксии, зуда, ангионевротического отека, крапивницы и сыпи.

Форма выпуска Ксеникал

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, на крышечке – “ROCHE”; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат120 мг
(в виде пеллет* 240 мг)

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон К-30, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

Капсулы1 капс.
орлистат120 мг

21 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

Препарат для лечения ожирения – ингибитор желудочно-кишечных липаз

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Распределение

V d установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% – в неизмененном виде. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) – 3-5 сут. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.

Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – при приеме плацебо.

Беременность и лактация Ксеникал.

Таблетки для похудения Ксеникал: инструкция по применению

Курс лечения и дозировка устанавливаются врачом, ксеникал средство для похудения принимают 3 раза в день с приемом жиросодержащей пищи, по 120 мг, препарат рекомендуется запивать полным стаканом воды. Пропуск приема лекарства допустим при условии отказа от одного приема пищи или при отсутствии в ней жиров.

Поскольку действие препарата заключается в блокировке расщепления жиров, многие необходимые витамины также не поступают в организм. Если не принимать дополнительно мультивитаминные добавки, то отзывы вврачей о ксеникале могут оказаться не такими хорошими, так как процесс похудения будет сопровождаться истончением и ломкостью ногтей и волос, кожа станет болезненной, потеряет эластичность.

  • хроническое нарушение кишечного всасывания
  • заболевания желчного пузыря
  • беременность и лактация
  • возраст младше 18 лет

Прием препарата допускается только под наблюдением врача при следующих условиях:

  • булимия/анорексия
  • почечно-каменная болезнь
  • прием других препаратов для похудения
  • сахарный диабет
  • прием сандиммуна/неорала

Перед приемом препарата необходима консультация эндокринолога.

Диета Семь лепестков: меню на каждый день, полное описание здесь

Советы похудевших: меню диеты Семь лепестков читаем тут.

Большинство отзывов врачей о ксеникале являются положительными, все подтверждают его эффективность в борьбе с лишним весом, при условии, что в ежедневном меню не содержатся много жиросодержащих продуктов.

Фармакологическое действие

Активное вещество медикамента оказывает длительное ингибирующее действие на желудочно-кишечную липазу. Терапевтический эффект медикамента проявляется только после прохождения желудка и проникновения в тонкий кишечник. В этой области орлистат вступает во взаимодействие с желудочной и панкреатической липазой.

Снижение активности ферментов приводит к невозможности расщепления жиров, поэтому они перестают всасываться. Таким образом, медикамент способствует снижению поступления в организм калорий. При этом действие препарата ограничивается только кишечником.

Препарат Ксеникал оказывает длительное ингибирующее действие на желудочно-кишечную липазу.

Активное вещество не всасывается в кровоток, поэтому не оказывает системный эффект на организм человека. Неусвоившийся жир выводится из организма с калом. При этом действие препарата начинается не менее через 24 часа после применения.

Терапевтический эффект после отказа от приема средства сохраняется от 48 до 72 часов. При этом препарат не вызывает привыкания. У пациентов с нормальным индексом массы тела применение медикамента не приводит к критическому снижению веса.

Медикамент Ксеникал выпускается в капсулах, где главным действующим компонентом является орлистат.

Добавить комментарий