Телфаст®: способ применения, показания
Телфаст®
Инструкция
- русский КАЗАКША
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 180 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
Действующее вещество – фексофенадина гидрохлорид 180 мг,
Дополнительные ингредиенты: кармеллоза кросс-натрия, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, очищенная вода.
Гипромеллоза E-15, гипромеллоза E-5, повидон, диоксид титана (E 171), коллоидный безводный диоксид кремния, макрогол 400, оксид железа розовый, оксид железа желтый, вода очищенная.
Описание
Таблетки персикового цвета, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул с тисненым на одной стороне номером «018». Одна сторона планшета с надписью «e» на другой стороне примерно 17,3 мм в длину и примерно 7,6 мм в ширину.
Фармакотерапевтическая группа
Системные антигистаминные препараты. Другие системные антигистаминные препараты. Фексофенадин.
Код УВД R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в крови достигается примерно через 1-3 часа. Средняя пиковая концентрация (Cmax) после приема дозы 120 мг один раз в день составляет примерно 427 нг / мл. При суточной дозе 180 мг среднее значение C составляет примерно 494 нг / мл.
Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Фексофенадин плохо метаболизируется (в печени или за ее пределами), так как это единственное соединение, обнаруживаемое в значительных количествах в моче и фекалиях человека. Выведение фексофенадина из плазмы после многократного приема достигается за счет двукратного снижения и конечного периода полувыведения от 11 до 15 часов. Фармакокинетика однократных и многократных доз фексофенадина линейна при пероральных дозах до 120 мг два раза в сутки. Доза 240 мг фексофенадина, вводимая два раза в день, увеличивает AUC (площадь под кривой) в фазе насыщения чуть более чем пропорционально (8,8%). В суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина практически линейна. Основной путь выведения – через желчные пути; до 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакодинамика.
Телфаст® – непищевой антигистаминный препарат из группы специфических антагонистов рецептора H1. Действующее вещество препарата Телфаст – фексофенадин фармакологически является активным метаболитом терфенадина. Препарат проявляет антигистаминный эффект через час после приема, а максимальный эффект – через 6 часов, продолжающийся в течение 24 часов. Даже после 28 дней использования признаков развивающейся непереносимости не обнаружено. Положительное соотношение доза-ответ наблюдается после приема однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Дозы не менее 130 мг необходимы для обеспечения непрерывного антигистаминного эффекта в течение 24 часов. Максимальное подавление волдырей и покраснений кожи превышает 80%. Дозы 120 мг достаточно, чтобы обеспечить 24-часовую эффективность при сезонном аллергическом рините.
Введение Телфаста не изменило интервал QT у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг Телфаста два раза в день в течение 2 недель. Подобных изменений не наблюдалось у здоровых субъектов, получавших до 60 мг Телфаста два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг Телфаста два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг ежедневно в течение одного года.
При концентрациях в плазме, в 32 раза превышающих терапевтическую ценность, Телфаст® не влияет на свободные калиевые каналы сердца.
Показания к применению
– Облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет:
Принимать по 1 таблетке один раз в день перед едой (180 мг фексофенадина гидрохлорида один раз в день).
Исследования в особых группах риска (пожилые люди или пациенты с почечной или печеночной недостаточностью) показывают, что коррекции дозы у этих пациентов не требуется.
Телфаст ® (Telfast)
таблетки покрытые оболочкой (для детей) | 30 мг | 10 |
Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora для медицинских систем
Содержание
- Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) Состав Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика. Показания к применению препарата Телфаст Противопоказания. Использование при беременности и кормлении грудью Побочные эффекты Взаимодействие Дозировка и способ применения. Передозировка Особые направления Форма выпуска Производитель Условия продажи в аптеке Условия хранения Телфаст Срок годности Телфаста Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таблетка. |
действующее вещество: | |
фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
180 мг | |
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия – 24/36 мг; прежелатинизированный крахмал – 120/180 мг; МКЦ – 133 / 199,5 мг; стеарат магния – 3 / 4,5 мг | |
покрытие фольгой: Гипромеллоза (Е15) – 2,84 / 4,26 мг; гипромеллоза (Е5) – 1,89 / 2,835 мг; повидон – 0,51 / 0,765 мг; диоксид титана (Е171) – 2,025 / 3,038 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,73 / 1,095 мг; макрогол 400 – 3,94 / 5,91 мг; краситель оксид железа (смесь роз *) – 0,025 / 0,038 мг; краситель оксид железа (смесь желчи **) – 0,04 / 0,06 мг | |
* Смесь красителя из розового оксида железа представляет собой смесь красного оксида железа (E172) и диоксида титана (E171). | |
** смесь красителей, содержащая желтый оксид железа, представляет собой смесь желтого оксида железа (E 172) и диоксида титана (E 171) |
Описание лекарственной формы
Таблетки по 120 мг: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «012» на одной стороне и стилизованной буквой «e» на другой.
Таблетки 180 мг: Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «018» на одной стороне и стилизованной буквой «e» на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) – антигистаминный препарат с селективной антагонистической активностью H. 1 -Нет антихолинергических и блокирующих альфа-рецепторов эффектов 1 -адренорецепторы. Кроме того, фексофенадин не оказывает седативного или другого воздействия на ЦНС.
В исследованиях на людях, изучающих вызванные гистамином образование пузырей и застой, антигистаминный эффект фексофенадина, принимаемого перорально один или два раза в день, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов после приема дозы. Даже после 28 дней приема фексофенадина развития лекарственной толерантности не обнаружено. Дозозависимое усиление антигистаминного эффекта наблюдалось после однократного перорального приема фексофенадина при увеличении дозы с 10 до 130 мг. Используя ту же модель антигистаминного действия, было обнаружено, что для достижения непрерывного 24-часового эффекта требуется доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования пузырей и гиперемии кожи превышало 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина два раза в день в течение 2 недель, скорректированный интервал QT (QTc) не отличался от плацебо.
Также не наблюдалось изменений интервалов QTc у здоровых добровольцев, получавших фексофенадин 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг / день в течение 1 года по сравнению с интервалом QTc, полученным во время лечения плацебо.
Даже при концентрациях в плазме, в 32 раза превышающих терапевтические концентрации у людей, фексофенадин не влиял на выпрямление отсроченных калиевых каналов в сердце человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, T. Максимум составляет примерно 1-3 ч. Среднее значение C Максимум составляет около 289 нг / мл при введении 120 мг / день и около 494 нг / мл при введении 180 мг / день.
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.
Фексофенадин плохо метаболизируется в печени и за ее пределами, что подтверждает, что это единственное вещество, обнаруживаемое в значительных количествах в моче и фекалиях людей и животных.
После приема препарата в течение курса кривая элиминации фексофенадина из плазмы крови снижается биспонически, а конечный T 1/2 составляет 11-15 часов.
Фармакокинетика при однократном и непрерывном приеме фексофенадина (до 120 мг два раза в сутки перорально) линейна. Доза 240 мг два раза в день дает чуть более чем пропорциональное (8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина почти линейна в диапазоне доз от 40 до 240 мг / день.
По имеющимся в настоящее время данным, большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с желчью, и до 10% препарата выводится с мочой.
Показания препарата Телфаст ®
Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) – таблетки по 120 мг.
хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) – таблетки 180 мг.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: хроническая почечная и печеночная недостаточность, а также пациенты пожилого возраста (недостаточный клинический опыт применения у данной категории пациентов); сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. Побочные эффекты).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о применении фексофенадина у беременных. Ограниченные исследования на животных не показали вредного воздействия на беременность, внутриутробное развитие, роды и послеродовое развитие. Фексофенадин не следует применять во время беременности.
Нет данных о содержании фексофенадина в грудном молоке при назначении женщинам, кормящим грудью. Однако было замечено, что терфенадин выделяется с грудным молоком. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто встречается (≥1 – GI.
Между фексофенадином и омепразолом взаимодействия не наблюдалось.
Не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени.
Прием антацидов, содержащих алюминий или магний, за 15 минут до приема фексофенадина снижает биодоступность фексофенадина из-за его вероятного связывания в желудочно-кишечном тракте.
Способ применения и дозы
Устно, перед едой.
Сезонный аллергический ринит: Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в сутки.
Хроническая идиопатическая крапивница: Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в сутки.
Пациенты группы риска. Исследования в особых группах риска (пожилые люди, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для этих категорий пациентов коррекции дозировки не требуется.
Передозировка
Симптомы: Головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали разовые дозы до 800 мг и непрерывные дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг два раза в день в течение 1 года без каких-либо значительных побочных эффектов по сравнению с плацебо. Максимально переносимая доза фексофенадина не установлена.
Уход: Промывание желудка, прием активированного угля и, при необходимости, симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Рекомендуется, чтобы временной интервал между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял не менее 2 часов.
Влияет на способность управлять автотранспортом и выполнять работу, требующую концентрации внимания. Во время применения препарата возможно выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (за исключением пациентов с необычными реакциями). Поэтому перед принятием таких мер рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг и 180 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги. Один блистер упакован в картонную коробку.
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия. Брюнингштрассе 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.
Название и адрес производителя: 1. Sanofi-Aventis USA LLS, США.10236 Marion Parl Drive, Канзас-Сити, Миссури, 64137, США.
Издательский контроль: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Германия. Брюнингштрассе 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.
2. Санофи-Синтелабо Лтд., Соединенное Королевство. Edgefield Avenue, Fawdon, Ньюкасл-апон-Тин, Tin & Wea NE3 3TT, Великобритания.
Претензии потребителей следует направлять в адрес представительства компании в России: 125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00;факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Телфаст ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Телфаст ®
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.