Трилептал® (Trileptal®), инструкция, способ применения и дозировка, отзывы о лекарствах, таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг, суспензия для приема внутрь, 60 мг / мл – RLS Medicine Encyclopedia

Трилептал® (Trileptal®), инструкция, способ применения и дозировка, отзывы о лекарствах, таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг, суспензия для приема внутрь, 60 мг / мл – RLS Medicine Encyclopedia

Трилептал ® (Trileptal ® )

Поклон. форма. Дозировка Количество, шт Производитель
таблетки покрытые оболочкой150 мг 300 мг 600 мг10 20 30 50
пероральная суспензия60 мг / мл1

Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora Medical Systems

Содержание

    Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) 3D изображения Состав Фармакологическое действие Способ применения и дозы Форма выпуска Производитель Условия продажи в аптеке Условия хранения Трилептала Срок годности Трилептала Заказ в аптеках Москвы Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 таблетка.
активный компонент:
окскарбазепин150 мг
300 мг
600 мг
вспомогательные вещества: Коллоидный безводный диоксид кремния; кросповидон; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); стеарат магния; MCC ( Avicel PH 102)
фольгированное покрытие (таблетки 150 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); оксид железа черный (Е172); оксид железа красный (Е172); желтый оксид железа (E172); макрогол 4000
покрытие (таблетки 300 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); желтый оксид железа (E172); макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000)
фольгированное покрытие (таблетки 600 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); оксид железа черный (Е172); оксид железа красный (Е172); макрогол 4000
Пероральная суспензия1 мл
активный компонент:
окскарбазепин60 мг
вспомогательные вещества: Пропилпарагидроксибензоат, 0,3 мг; сахарин натрия 0,5 мг; сорбиновая кислота 0,5 мг; макрохол 400 стеарат, 1 мг; метилпарагидроксибензоат, 1,2 мг; аскорбиновая кислота, 10 мг; диспергированная целлюлоза (МКЦ и кармеллоза натрия), 15 мг; ароматизатор желтая слива-лимон 39К020 (раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) – 2,5 мг; пропиленгликоль дистиллированный – 25 мг; сорбитол 70% жидкий – 250 мг; вода очищенная – 717 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Устно, Независимо от приема пищи (во время, после или между приемами пищи).

Трилептал® можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от вашего ответа на лечение. При переходе с другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала дозу измененного препарата следует постепенно уменьшать. Когда Трилептал® используется в составе комбинированной терапии, может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и / или более медленное увеличение дозы Трилептала.

Следующие рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. У этой категории пациентов нет необходимости контролировать уровень активного вещества в плазме, чтобы оптимизировать лечение Трилепталом®.

Приведенные ниже рекомендации по дозировке (для взрослых, детей и подростков и пациентов старше 65 лет) основаны на использовании этих доз в клинических испытаниях, проводимых во всех возрастных группах. Однако при необходимости можно использовать и более низкие начальные дозы.

Таблетки опасны и могут быть разделены на 2 части, чтобы их было легче проглотить.

В случае применения Трилептала® у детей до 3 лет, которые не могут глотать таблетки, и в случаях, когда невозможно отмерить необходимую дозу при применении препарата в форме таблеток, Трилептал® вводят в форма пероральной суспензии.

Взрослые и пожилые пациенты

Монотерапия: Начальная доза составляет 600 мг / сут (8-10 мг / кг / сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг / день, при 900 мг / день хороший клинический эффект у большинства пациентов. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу увеличивают не более чем на 600 мг / день с интервалами примерно в 1 неделю, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ.

У пациентов, которые не лечились противоэпилептическими препаратами, эффективная доза составляет 1200 мг / сут, у пациентов, которые получали лечение ранее, но плохо ответили на лечение другими противоэпилептическими препаратами, – 2400 мг / сут.

Комбинированная терапия: Начальная доза составляет 600 мг / сут (8-10 мг / кг / сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг / сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу увеличивают не более чем на 600 мг / день с интервалами примерно в 1 неделю, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ.

Назначение Трилептала в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического препарата было связано с плохой переносимостью у большинства пациентов, в основном из-за развития побочных эффектов со стороны нервной системы. Применение Трилептала в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.

В качестве монотерапии и при одновременном применении препарата в составе комбинированной терапии: Рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг / кг / сут в 2 приема.

При необходимости для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное увеличение дозы: с интервалом около 1 недели доза увеличивается максимум на 10 мг / кг / день до максимальной суточной дозы 60 мг / кг.

Трилептал® предназначен для детей от 1 месяца. Применение препарата у детей младше 1 месяца в контролируемых клинических исследованиях не изучалось.

При применении Трилептала в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии видимый клиренс у детей значительно снижается с возрастом. Детям от 1 месяца до 4 лет может потребоваться двойная доза для взрослых с поправкой на массу тела; детям от 4 до 12 лет может потребоваться на 50% больше, чем доза для взрослых с поправкой на массу тела.

У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет влияние антиэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, на их кажущийся клиренс более выражено, чем у детей старших возрастных групп (с поправкой на массу тела). Когда Трилептал® используется у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в сочетании с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты печени, может потребоваться введение на 60% больше окскарбазепина (с поправкой на массу тела), чем при использовании Трилептала® отдельно. или в сочетании с неферментативными противоэпилептическими препаратами. У детей старшего возраста может потребоваться небольшое увеличение дозы препарата при сочетании с индукторами печеночных ферментов с Трилепталом по сравнению с монотерапией.

Детям до 3 лет препарат следует применять в форме сиропа из-за трудностей приема твердых форм в этой возрастной группе.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. У этой группы пациентов с нарушением функции почек или с риском гипонатриемии необходима специальная корректировка режима дозирования.

Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования не требуется. Данных о применении Трилептала у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной категории пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина сыворотки менее 30 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг / сут; дозу следует увеличивать медленно, с интервалами не менее 1 недели, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ. Во время корректировки дозы за пациентами следует внимательно наблюдать.

Инструкция по применению пероральной суспензии

Таблица для перевода дозы Трилептала из мг в мл

Дозировка
мгмл
100,2
двадцать0,3
300,5
400,7
500,8
601
701.2
801.3
901.5
1001,7
2003.3
3005
4006,7
5008,3
60010.0
70011,7
80013,3
90015
100016,7

Перед приемом пероральной суспензии хорошо встряхните флакон и немедленно отмерьте необходимое количество. Требуемая доза (мл) отбирается из флакона с помощью прилагаемого шприца. Если используется шприц на 10 мл (поставляется с бутылкой на 250 мл для взрослых и детей старшего возраста), количество суспензии следует округлить до 0,5 мл. Если используется шприц на 1 мл (поставляется с бутылкой на 100 мл для детей младшего возраста), количество суспензии следует округлить до 0,1 мл. После каждого использования флакон следует плотно закрывать, а шприц следует протирать чистой сухой тканью. Суспензию можно взять прямо из шприца или разбавить небольшим количеством воды перед употреблением. Открытый флакон следует хранить не более 7 недель.

Пероральная суспензия и таблетки, покрытые оболочкой, могут использоваться взаимозаменяемо в эквивалентных дозах.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг, 600 мг. В блистере 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блистеров в пачке картонной.

Суспензия для перорального применения, 60 мг / мл. Во флаконах темного стекла с крышкой с пробкой по 100 или 250 мл. В картонной коробке находится флакон с дозирующим шприцем на 1 или 10 мл и адаптер для флакона.

Производитель

Новартис Фарма АГ, Швейцария. 4056 Lichtstrasse 35, Базель, Швейцария.

Таблетки, покрытые оболочкой: Производство – Novartis Pharma S. P.A., Италия.

Пероральная суспензия: Изготовлено – Delpharm Uning S. A.S., Франция.

Дополнительную информацию о товаре можно получить по адресу: Ленинградский пр., 72. 3, корп. 125315, Москва.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Трилептал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Трилептал ®

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Трилептал (Trileptal) – инструкция по применению

Международное название – Трилептал

Содержание и форма продукта

Желтые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, с маркировкой «T / D» с одной стороны и «C / G» с другой стороны. В 1 таблетке содержится: окскарбазепин – 150 мг. Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, стеарат магния, макрогол 8000, тальк, диоксид титана (E171), вода очищенная, оксид железа желтый (E172).

    Таблетки, покрытые оболочкой: 150 мг, 300 мг или 600 мг – 10 шт. – блистеры (1, 2, 3 или 5 шт.) – коробки картонные; Суспензия для приема внутрь 60 мг / 1 мл: 100 мл или 250 мл – во флаконах (1) с адаптером и шприцем. (1 мл или 10 мл).

Фармакологическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакологическая активность трилептала в основном обусловлена ​​действием его метаболита моногидроксипроизводного (MND). Механизм действия окскарбазепина и его MND в основном связан с блокадой потенциально-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран гиперактивных нейронов, ингибированию последовательных разрядов нейронов и снижению проводимости синаптических импульсов.

Увеличение проводимости ионов калия и модуляция потенциально-зависимых кальциевых каналов способствуют противосудорожному эффекту препарата. Никаких значительных взаимодействий с нейромедиаторами головного мозга или связывания с рецепторами не наблюдалось. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и БДН обладают выраженным противосудорожным действием.

Было показано, что трилептал эффективен при эпилептических припадках как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии у детей и взрослых.

Фармакокинетика.

После перорального приема окскарбазепин полностью абсорбируется и интенсивно метаболизируется до фармакологически активного метаболита, 10-моногидроксипроизводного (MGD). После однократного приема 600 мг пероральной суспензии трилептала натощак здоровым добровольцам максимальная концентрация БДН в плазме составляет 24,9 мкмоль / л, а среднее время образования составляет примерно 6 часов. После однократного приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой Трилептала 600 мг, натощак здоровым добровольцам максимальная концентрация БДН составляет 34 мкмоль / л, среднее время ее достижения – около 4,5 часов. Фармакокинетические исследования показали, что он определяется в плазме крови 2% окскарбазепином и 70% БДН; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.

Потребление пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Расчетное значение V d MND составляет 49 л. Около 40% MND связывается с белками плазмы, в основном сальбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации лекарственного средства в сыворотке. Окскарбазепин и БДН не связываются с гликопротеином α1-кислоты.

C ss БДН в плазме крови достигается в течение 2-3 дней при приеме Трилептала 2 раза / сут. Фармакокинетические параметры стационарного состояния БДН линейны и зависят от дозы в диапазоне доз от 300 мг до 2400 мг в день.

Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита MND, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Небольшие количества МНА (около 4% от дозы) окисляются до формы неактивного метаболита – 10,11-дигидроксипроизводного (ДГД).

Окскарбазепин выводится в виде метаболитов в основном почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Примерно 80% выводимых метаболитов составляют БДН, включая 49% глюкуронидов и 27% неизмененных БДН. ДГП выводится в неизмененном виде (примерно 3%), конъюгатов окскарбазепина – 13%. Около 4% дозы выводится с фекалиями.

Окскарбазепин быстро выводится из плазмы с очевидным периодом полувыведения в диапазоне 1,3-2,3 часа. Расчетный период полувыведения БДН составляет в среднем 9,3 ± 1,8 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры окскарбазепина оценивали после однократного перорального приема 900 мг препарата здоровым добровольцам и пациентам с нарушением функции печени. Легкая и умеренная печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетику окскарбазепина и БДН. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Почечный клиренс БДН линейно связан с клиренсом креатинина. При AC менее 30 мл / мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина период полувыведения БДН увеличивается до 19 часов, а AUC удваивается.

Скорректированный по весу клиренс БДН у детей снижается с увеличением возраста и веса, приближаясь к клиренсу у взрослых. Клиренс с поправкой на массу тела у детей от 1 месяца до 4 лет на 93% выше, чем у взрослых. Поэтому предполагается, что AUC БДН у детей этой возрастной группы в 2 раза ниже, чем у взрослых при тех же дозах (с поправкой на массу тела). Клиренс с поправкой на массу тела у детей от 4 до 12 лет на 43% выше, чем у взрослых. Расчетная AUC БДН у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от AUC у взрослых при тех же дозах (для корректировки веса). Предполагается, что у детей в возрасте 13 лет и старше из-за увеличения веса клиренс БДН с поправкой на вес соответствует клиренсу БДН для взрослых.

После введения однократной дозы 300 мг или многократных доз 600 мг / день здоровым добровольцам в возрасте 60-82 лет максимальные концентрации в плазме и значения AUC для БДН были на 30-60% выше по сравнению с молодыми добровольцами (18- 32 года), что было связано с возрастным снижением CK.

У детей, взрослых и пожилых людей не наблюдалось гендерных различий в фармакокинетических параметрах.

У беременных женщин наблюдается ряд физиологических изменений, которые могут привести к постепенному снижению уровня IgP в плазме во время беременности.

Показания к применению препарата Трилептал

– простые и сложные парциальные припадки (с потерей сознания или без) с генерализацией или без генерализации (у взрослых и детей от 1 месяца и старше);

– генерализованные тонико-клонические приступы (у взрослых и детей от 2 лет и старше).

Противопоказания к применению

Детский возраст до 3-х лет; повышенная чувствительность к окскарбазепину.

График дозирования и способ применения Трилептала

Начальная доза составляет 8-10 мг / кг массы тела / сут. Затем дозу корректируют в соответствии с графиком лечения, возрастом пациента, эффективностью лечения и функцией почек.

У пациентов с нарушением функции почек (ХБП менее 30 мл / мин) следует скорректировать начальную дозу и режим дозирования.

Побочные эффекты Трилептала

Наиболее частые (≥ 10%): сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость.

Сердечно-сосудистая система: иногда – лейкопения; очень редко – угнетение медиастинального кроветворения, агранулоцитоза, апластической анемии, нейтропении, панцитопении, тромбоцитопении.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся лихорадкой и сыпью (включая полиорганные нарушения). При реакциях гиперчувствительности, нарушениях со стороны крови и лимфатической системы (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отек суставов, боли в суставах), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечный недостаточность). заболевание почек), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), аномальные параметры функции печени, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: часто – гипонатриемия;очень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия

Ссылка на основную публикацию