Трилептал® (Trileptal®), инструкция, способ применения и дозировка, отзывы о лекарствах, таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг, суспензия для приема внутрь, 60 мг / мл – RLS Medicine Encyclopedia
Трилептал ® (Trileptal ® )
таблетки покрытые оболочкой | 150 мг 300 мг 600 мг | 10 20 30 50 |
пероральная суспензия | 60 мг / мл | 1 |
Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora Medical Systems
Содержание
- Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) 3D изображения Состав Фармакологическое действие Способ применения и дозы Форма выпуска Производитель Условия продажи в аптеке Условия хранения Трилептала Срок годности Трилептала Заказ в аптеках Москвы Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таблетка. |
активный компонент: | |
окскарбазепин | 150 мг |
300 мг | |
600 мг | |
вспомогательные вещества: Коллоидный безводный диоксид кремния; кросповидон; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); стеарат магния; MCC ( Avicel PH 102) | |
фольгированное покрытие (таблетки 150 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); оксид железа черный (Е172); оксид железа красный (Е172); желтый оксид железа (E172); макрогол 4000 | |
покрытие (таблетки 300 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); желтый оксид железа (E172); макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) | |
фольгированное покрытие (таблетки 600 мг): оксид титана; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза / целлюлоза HP-M 603); оксид железа черный (Е172); оксид железа красный (Е172); макрогол 4000 |
Пероральная суспензия | 1 мл |
активный компонент: | |
окскарбазепин | 60 мг |
вспомогательные вещества: Пропилпарагидроксибензоат, 0,3 мг; сахарин натрия 0,5 мг; сорбиновая кислота 0,5 мг; макрохол 400 стеарат, 1 мг; метилпарагидроксибензоат, 1,2 мг; аскорбиновая кислота, 10 мг; диспергированная целлюлоза (МКЦ и кармеллоза натрия), 15 мг; ароматизатор желтая слива-лимон 39К020 (раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) – 2,5 мг; пропиленгликоль дистиллированный – 25 мг; сорбитол 70% жидкий – 250 мг; вода очищенная – 717 мг |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Устно, Независимо от приема пищи (во время, после или между приемами пищи).
Трилептал® можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от вашего ответа на лечение. При переходе с другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала дозу измененного препарата следует постепенно уменьшать. Когда Трилептал® используется в составе комбинированной терапии, может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и / или более медленное увеличение дозы Трилептала.
Следующие рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. У этой категории пациентов нет необходимости контролировать уровень активного вещества в плазме, чтобы оптимизировать лечение Трилепталом®.
Приведенные ниже рекомендации по дозировке (для взрослых, детей и подростков и пациентов старше 65 лет) основаны на использовании этих доз в клинических испытаниях, проводимых во всех возрастных группах. Однако при необходимости можно использовать и более низкие начальные дозы.
Таблетки опасны и могут быть разделены на 2 части, чтобы их было легче проглотить.
В случае применения Трилептала® у детей до 3 лет, которые не могут глотать таблетки, и в случаях, когда невозможно отмерить необходимую дозу при применении препарата в форме таблеток, Трилептал® вводят в форма пероральной суспензии.
Взрослые и пожилые пациенты
Монотерапия: Начальная доза составляет 600 мг / сут (8-10 мг / кг / сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг / день, при 900 мг / день хороший клинический эффект у большинства пациентов. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу увеличивают не более чем на 600 мг / день с интервалами примерно в 1 неделю, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ.
У пациентов, которые не лечились противоэпилептическими препаратами, эффективная доза составляет 1200 мг / сут, у пациентов, которые получали лечение ранее, но плохо ответили на лечение другими противоэпилептическими препаратами, – 2400 мг / сут.
Комбинированная терапия: Начальная доза составляет 600 мг / сут (8-10 мг / кг / сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг / сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу увеличивают не более чем на 600 мг / день с интервалами примерно в 1 неделю, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ.
Назначение Трилептала в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического препарата было связано с плохой переносимостью у большинства пациентов, в основном из-за развития побочных эффектов со стороны нервной системы. Применение Трилептала в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.
В качестве монотерапии и при одновременном применении препарата в составе комбинированной терапии: Рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг / кг / сут в 2 приема.
При необходимости для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное увеличение дозы: с интервалом около 1 недели доза увеличивается максимум на 10 мг / кг / день до максимальной суточной дозы 60 мг / кг.
Трилептал® предназначен для детей от 1 месяца. Применение препарата у детей младше 1 месяца в контролируемых клинических исследованиях не изучалось.
При применении Трилептала в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии видимый клиренс у детей значительно снижается с возрастом. Детям от 1 месяца до 4 лет может потребоваться двойная доза для взрослых с поправкой на массу тела; детям от 4 до 12 лет может потребоваться на 50% больше, чем доза для взрослых с поправкой на массу тела.
У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет влияние антиэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, на их кажущийся клиренс более выражено, чем у детей старших возрастных групп (с поправкой на массу тела). Когда Трилептал® используется у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в сочетании с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты печени, может потребоваться введение на 60% больше окскарбазепина (с поправкой на массу тела), чем при использовании Трилептала® отдельно. или в сочетании с неферментативными противоэпилептическими препаратами. У детей старшего возраста может потребоваться небольшое увеличение дозы препарата при сочетании с индукторами печеночных ферментов с Трилепталом по сравнению с монотерапией.
Детям до 3 лет препарат следует применять в форме сиропа из-за трудностей приема твердых форм в этой возрастной группе.
Особые группы пациентов
Пациенты старше 65 лет. У этой группы пациентов с нарушением функции почек или с риском гипонатриемии необходима специальная корректировка режима дозирования.
Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования не требуется. Данных о применении Трилептала у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной категории пациентов.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина сыворотки менее 30 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг / сут; дозу следует увеличивать медленно, с интервалами не менее 1 недели, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ. Во время корректировки дозы за пациентами следует внимательно наблюдать.
Инструкция по применению пероральной суспензии
Таблица для перевода дозы Трилептала из мг в мл
Дозировка | |
мг | мл |
10 | 0,2 |
двадцать | 0,3 |
30 | 0,5 |
40 | 0,7 |
50 | 0,8 |
60 | 1 |
70 | 1.2 |
80 | 1.3 |
90 | 1.5 |
100 | 1,7 |
200 | 3.3 |
300 | 5 |
400 | 6,7 |
500 | 8,3 |
600 | 10.0 |
700 | 11,7 |
800 | 13,3 |
900 | 15 |
1000 | 16,7 |
Перед приемом пероральной суспензии хорошо встряхните флакон и немедленно отмерьте необходимое количество. Требуемая доза (мл) отбирается из флакона с помощью прилагаемого шприца. Если используется шприц на 10 мл (поставляется с бутылкой на 250 мл для взрослых и детей старшего возраста), количество суспензии следует округлить до 0,5 мл. Если используется шприц на 1 мл (поставляется с бутылкой на 100 мл для детей младшего возраста), количество суспензии следует округлить до 0,1 мл. После каждого использования флакон следует плотно закрывать, а шприц следует протирать чистой сухой тканью. Суспензию можно взять прямо из шприца или разбавить небольшим количеством воды перед употреблением. Открытый флакон следует хранить не более 7 недель.
Пероральная суспензия и таблетки, покрытые оболочкой, могут использоваться взаимозаменяемо в эквивалентных дозах.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг, 600 мг. В блистере 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блистеров в пачке картонной.
Суспензия для перорального применения, 60 мг / мл. Во флаконах темного стекла с крышкой с пробкой по 100 или 250 мл. В картонной коробке находится флакон с дозирующим шприцем на 1 или 10 мл и адаптер для флакона.
Производитель
Новартис Фарма АГ, Швейцария. 4056 Lichtstrasse 35, Базель, Швейцария.
Таблетки, покрытые оболочкой: Производство – Novartis Pharma S. P.A., Италия.
Пероральная суспензия: Изготовлено – Delpharm Uning S. A.S., Франция.
Дополнительную информацию о товаре можно получить по адресу: Ленинградский пр., 72. 3, корп. 125315, Москва.
Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Трилептал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Трилептал ®
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Трилептал (Trileptal) – инструкция по применению
Международное название – Трилептал
Содержание и форма продукта
Желтые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, с маркировкой «T / D» с одной стороны и «C / G» с другой стороны. В 1 таблетке содержится: окскарбазепин – 150 мг. Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, стеарат магния, макрогол 8000, тальк, диоксид титана (E171), вода очищенная, оксид железа желтый (E172).
- Таблетки, покрытые оболочкой: 150 мг, 300 мг или 600 мг – 10 шт. – блистеры (1, 2, 3 или 5 шт.) – коробки картонные; Суспензия для приема внутрь 60 мг / 1 мл: 100 мл или 250 мл – во флаконах (1) с адаптером и шприцем. (1 мл или 10 мл).
Фармакологическая группа
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакологическая активность трилептала в основном обусловлена действием его метаболита моногидроксипроизводного (MND). Механизм действия окскарбазепина и его MND в основном связан с блокадой потенциально-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран гиперактивных нейронов, ингибированию последовательных разрядов нейронов и снижению проводимости синаптических импульсов.
Увеличение проводимости ионов калия и модуляция потенциально-зависимых кальциевых каналов способствуют противосудорожному эффекту препарата. Никаких значительных взаимодействий с нейромедиаторами головного мозга или связывания с рецепторами не наблюдалось. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и БДН обладают выраженным противосудорожным действием.
Было показано, что трилептал эффективен при эпилептических припадках как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии у детей и взрослых.
Фармакокинетика.
После перорального приема окскарбазепин полностью абсорбируется и интенсивно метаболизируется до фармакологически активного метаболита, 10-моногидроксипроизводного (MGD). После однократного приема 600 мг пероральной суспензии трилептала натощак здоровым добровольцам максимальная концентрация БДН в плазме составляет 24,9 мкмоль / л, а среднее время образования составляет примерно 6 часов. После однократного приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой Трилептала 600 мг, натощак здоровым добровольцам максимальная концентрация БДН составляет 34 мкмоль / л, среднее время ее достижения – около 4,5 часов. Фармакокинетические исследования показали, что он определяется в плазме крови 2% окскарбазепином и 70% БДН; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.
Потребление пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Расчетное значение V d MND составляет 49 л. Около 40% MND связывается с белками плазмы, в основном сальбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации лекарственного средства в сыворотке. Окскарбазепин и БДН не связываются с гликопротеином α1-кислоты.
C ss БДН в плазме крови достигается в течение 2-3 дней при приеме Трилептала 2 раза / сут. Фармакокинетические параметры стационарного состояния БДН линейны и зависят от дозы в диапазоне доз от 300 мг до 2400 мг в день.
Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита MND, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Небольшие количества МНА (около 4% от дозы) окисляются до формы неактивного метаболита – 10,11-дигидроксипроизводного (ДГД).
Окскарбазепин выводится в виде метаболитов в основном почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Примерно 80% выводимых метаболитов составляют БДН, включая 49% глюкуронидов и 27% неизмененных БДН. ДГП выводится в неизмененном виде (примерно 3%), конъюгатов окскарбазепина – 13%. Около 4% дозы выводится с фекалиями.
Окскарбазепин быстро выводится из плазмы с очевидным периодом полувыведения в диапазоне 1,3-2,3 часа. Расчетный период полувыведения БДН составляет в среднем 9,3 ± 1,8 часа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры окскарбазепина оценивали после однократного перорального приема 900 мг препарата здоровым добровольцам и пациентам с нарушением функции печени. Легкая и умеренная печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетику окскарбазепина и БДН. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Почечный клиренс БДН линейно связан с клиренсом креатинина. При AC менее 30 мл / мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина период полувыведения БДН увеличивается до 19 часов, а AUC удваивается.
Скорректированный по весу клиренс БДН у детей снижается с увеличением возраста и веса, приближаясь к клиренсу у взрослых. Клиренс с поправкой на массу тела у детей от 1 месяца до 4 лет на 93% выше, чем у взрослых. Поэтому предполагается, что AUC БДН у детей этой возрастной группы в 2 раза ниже, чем у взрослых при тех же дозах (с поправкой на массу тела). Клиренс с поправкой на массу тела у детей от 4 до 12 лет на 43% выше, чем у взрослых. Расчетная AUC БДН у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от AUC у взрослых при тех же дозах (для корректировки веса). Предполагается, что у детей в возрасте 13 лет и старше из-за увеличения веса клиренс БДН с поправкой на вес соответствует клиренсу БДН для взрослых.
После введения однократной дозы 300 мг или многократных доз 600 мг / день здоровым добровольцам в возрасте 60-82 лет максимальные концентрации в плазме и значения AUC для БДН были на 30-60% выше по сравнению с молодыми добровольцами (18- 32 года), что было связано с возрастным снижением CK.
У детей, взрослых и пожилых людей не наблюдалось гендерных различий в фармакокинетических параметрах.
У беременных женщин наблюдается ряд физиологических изменений, которые могут привести к постепенному снижению уровня IgP в плазме во время беременности.
Показания к применению препарата Трилептал
– простые и сложные парциальные припадки (с потерей сознания или без) с генерализацией или без генерализации (у взрослых и детей от 1 месяца и старше);
– генерализованные тонико-клонические приступы (у взрослых и детей от 2 лет и старше).
Противопоказания к применению
Детский возраст до 3-х лет; повышенная чувствительность к окскарбазепину.
График дозирования и способ применения Трилептала
Начальная доза составляет 8-10 мг / кг массы тела / сут. Затем дозу корректируют в соответствии с графиком лечения, возрастом пациента, эффективностью лечения и функцией почек.
У пациентов с нарушением функции почек (ХБП менее 30 мл / мин) следует скорректировать начальную дозу и режим дозирования.
Побочные эффекты Трилептала
Наиболее частые (≥ 10%): сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость.
Сердечно-сосудистая система: иногда – лейкопения; очень редко – угнетение медиастинального кроветворения, агранулоцитоза, апластической анемии, нейтропении, панцитопении, тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся лихорадкой и сыпью (включая полиорганные нарушения). При реакциях гиперчувствительности, нарушениях со стороны крови и лимфатической системы (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отек суставов, боли в суставах), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечный недостаточность). заболевание почек), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), аномальные параметры функции печени, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: часто – гипонатриемия;очень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия