Сульфадиметоксин: инструкция по применению, показания
Сульфадиметоксин
Инструкция
- русский Казакша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Одна таблетка содержит
действующее вещество – сульфадиметоксин – 0,5 г
Дополнительные ингредиенты: крахмал картофельный, сорт «Экстра стеарат кальция», аэросил (коллоидный кремнезем), желатин лечебный.
Описание
Таблетки белого или белого цвета кремового цвета, плоскоцилиндрические с скошенной кромкой и ребром.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Сульфаниламиды пролонгированного действия.
Код УВД J01ED01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
После приема внутрь обнаруживается в крови в течение 30 минут, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых наблюдается после приема 1-2 г в первые сутки и 0,5-1 г – в последующие дни. Накапливается в крови, в основном, за счет высокой степени связывания с белками крови (90-99%). Препарат хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов пролонгированного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости невысока. Однако при менингите проницаемость ГЭБ резко увеличивается. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% концентрации в крови) и желчные протоки, где его концентрация в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, метаболизм происходит в основном за счет микросомальной глюкуронизации, которая зависит от никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ) и связана с цитохромом P450.
Выводится медленно, в основном за счет задержки в крови белками плазмы и из-за высокой степени канальцевой реабсорбции (93-97,5%). Кровь содержит 5-15% ацетилированных метаболитов, моча 10-25% производных ацетила и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не вызывает развития кристаллурии. Производное ацетила не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% введенной дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.
Фармакодинамика
Это противомикробное бактериостатическое средство, сульфонамид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и ингибированием дигидроптероатеназы, которая нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Включая Streptococcus pneumoniae, палочку Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные восприимчивыми
– воспалительные заболевания желчевыводящих путей
– неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Способ применения и дозы
Перорально 1 раз в сутки по 1-2 г в первый день, затем по 0,5-1 г / сут. При тяжелых формах его применяют в сочетании с препаратами из группы пенициллинов, эритромицином и другими.
Дети от 6 до 12 лет должны получать 25 мг / кг / день в первый день, а затем 12,5 мг / кг / день. Продолжительность лечения 7-10 дней.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы составляют 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела поддерживающие дозы продолжают в течение 2–3 дней.
Побочные действия
– головная боль, головокружение
– тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, гастрит, боли в животе, холестаз, повышение трансаминаз печени, гепатит, некроз печени
– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения
– полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышенная концентрация мочевины, гиперкреатинемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией
– фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперестезия склеры
– нарушение функции щитовидной железы
Противопоказания
– повышенная чувствительность к сульфаниламидам
– угнетение средостения кроветворения
– хроническая сердечная недостаточность
– заболевания щитовидной железы
– врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
– беременность, период лактации
– Детский возраст 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Он снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на расщепляющиеся микроорганизмы (включая пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антимикробную активность. Парааминосалициловая кислота (PASC) и барбитураты усиливают антибактериальную активность. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин увеличивают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, левомицетин повышают токсичность крови (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим эффектом; Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность оральных контрацептивов. Повышает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические препараты усиливают симптомы гематотоксичности лекарств.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильно пить щелочные напитки и контролировать показатели крови и мочи. Это не лучший препарат первого ряда.
При приеме сульфадиметоксина следует регулярно сдавать анализы крови и мочи.
С осторожностью применять при анемии с пониженным пигментным индексом, дефиците фолиевой кислоты, нарушении функции печени, нарушении функции почек.
Особое влияние препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обмороки, спутанность сознания, нарушения зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; в долгосрочной перспективе
длительная передозировка – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, жидкостная терапия.
Форма выпуска и упаковка
В упаковке 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке из фольги поливинилхлорида и фольги алюминиевой лакированной.
В картонной пачке находится 1 упаковка с инструкцией по применению на государственном и русском языках.
В коробке (для больниц) 200 контурных упаковок с инструкциями по применению на национальном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ОАО “Биохимик”, Россия, 430030, г. Саранск, ул.
ул. ул. Васенко 15 А.
Тел. / Факс (8342) 47-36-48, 47-36-78
Имя и страна держателя регистрационного удостоверения
ОАО «Биохимик», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей жалобы на качество продукции (товаров) от потребителей в Республике Казахстан:
ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан
Сульфадиметоксин – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: РN003805 / 01.
Торговое название препарата: Сульфадиметоксин.
Международное непатентованное название (МНН): Сульфадиметоксин.
Лекарственная форма: таблетки.
Состав:
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (картофельный крахмал; коллоидный диоксид кремния (аэросил); стеарат кальция, желатин) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.
Описание: Таблетки белого или белого цвета с кремовым оттенком, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства, сульфаниламиды.
Код ATX J01ED01
Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид пролонгированного действия. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой, угнетении дигидроптероинатсинтетазы, нарушении синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Включая Streptococcus pneumoniae, палочку Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика.
После приема внутрь обнаруживается в крови в течение 30 минут, время максимальной концентрации – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У взрослых терапевтическая концентрация достигается после приема 1-2 г в первые сутки и 0,5-1 г – в последующие дни. Накапливается в крови, в основном, за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Однако в отличие от других представителей сульфаниламидов пролонгированного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости невысока (при менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера резко увеличивается). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% концентрации в крови) и желчные протоки, где его концентрация в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преобладающий метаболизм осуществляется через цитохром P450 и НАДФН-зависимую микросомальную глюкуронизацию. Выводится медленно, в основном за счет белков плазмы, удерживающих его в крови, и из-за высокой степени канальцевой реабсорбции (93-97,5%). Кровь содержит 5-15% ацетилированных метаболитов, моча 10-25% производных ацетила и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не вызывает развития кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится через почки. Через 24 часа выводится 20-44% введенной дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, бронхит, пневмония, воспаление челюсти, средний отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, флебит, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, угнетение медиастинального кроветворения, почечная / печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Этот состав не предназначен для детей младше 2 лет.
Осторожно – период лактации.
Дозировка и способ применения.
Внутрь, 1 раз в сутки, 1 день – 1-2 г, затем – 0,5-1 г / сут.
Детям (от 2 лет) в 1 день – 25 мг / кг / сут, позже – 12,5 мг / кг / сут. Продолжительность лечения 7-10 дней.
Взаимодействие
Он снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на расщепляющиеся микроорганизмы (включая пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антимикробную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают антибактериальную активность.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин увеличивают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, левомицетин усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим эффектом.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают количество свободного лекарства в крови.
Снижает эффективность оральных контрацептивов. Повышает метаболизм циклоспорина.
Особые меры предосторожности
Во время терапии рекомендуется увеличить количество выпитой щелочи и контролировать показатели крови и мочи.
Форма выпуска
Сульфодиметоксин 0,2 г и 0,5 г таблетки, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две клеточные контурные упаковки с инструкциями по применению в медицине в картонной коробке.
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек.
Рецепт врача.
Производитель
ОАО НИЖФАРМ
Россия 603950, г. Нижний Новгород ГСП-459, ул. Салганская, д. 7