Сульфадиметоксин: инструкция по применению, показания

Сульфадиметоксин: инструкция по применению, показания

Сульфадиметоксин

Инструкция

    русский Казакша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

действующее вещество – сульфадиметоксин – 0,5 г

Дополнительные ингредиенты: крахмал картофельный, сорт «Экстра стеарат кальция», аэросил (коллоидный кремнезем), желатин лечебный.

Описание

Таблетки белого или белого цвета кремового цвета, плоскоцилиндрические с скошенной кромкой и ребром.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Сульфаниламиды пролонгированного действия.

Код УВД J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После приема внутрь обнаруживается в крови в течение 30 минут, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых наблюдается после приема 1-2 г в первые сутки и 0,5-1 г – в последующие дни. Накапливается в крови, в основном, за счет высокой степени связывания с белками крови (90-99%). Препарат хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов пролонгированного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости невысока. Однако при менингите проницаемость ГЭБ резко увеличивается. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% концентрации в крови) и желчные протоки, где его концентрация в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, метаболизм происходит в основном за счет микросомальной глюкуронизации, которая зависит от никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ) и связана с цитохромом P450.

Выводится медленно, в основном за счет задержки в крови белками плазмы и из-за высокой степени канальцевой реабсорбции (93-97,5%). Кровь содержит 5-15% ацетилированных метаболитов, моча 10-25% производных ацетила и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не вызывает развития кристаллурии. Производное ацетила не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% введенной дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.

Фармакодинамика

Это противомикробное бактериостатическое средство, сульфонамид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и ингибированием дигидроптероатеназы, которая нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Включая Streptococcus pneumoniae, палочку Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные восприимчивыми

– воспалительные заболевания желчевыводящих путей

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Перорально 1 раз в сутки по 1-2 г в первый день, затем по 0,5-1 г / сут. При тяжелых формах его применяют в сочетании с препаратами из группы пенициллинов, эритромицином и другими.

Дети от 6 до 12 лет должны получать 25 мг / кг / день в первый день, а затем 12,5 мг / кг / день. Продолжительность лечения 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы составляют 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела поддерживающие дозы продолжают в течение 2–3 дней.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, гастрит, боли в животе, холестаз, повышение трансаминаз печени, гепатит, некроз печени

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

– полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышенная концентрация мочевины, гиперкреатинемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

– фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперестезия склеры

– нарушение функции щитовидной железы

Противопоказания

– повышенная чувствительность к сульфаниламидам

– угнетение средостения кроветворения

– хроническая сердечная недостаточность

– заболевания щитовидной железы

– врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

– беременность, период лактации

– Детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Он снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на расщепляющиеся микроорганизмы (включая пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антимикробную активность. Парааминосалициловая кислота (PASC) и барбитураты усиливают антибактериальную активность. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин увеличивают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, левомицетин повышают токсичность крови (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим эффектом; Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность оральных контрацептивов. Повышает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические препараты усиливают симптомы гематотоксичности лекарств.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильно пить щелочные напитки и контролировать показатели крови и мочи. Это не лучший препарат первого ряда.

При приеме сульфадиметоксина следует регулярно сдавать анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии с пониженным пигментным индексом, дефиците фолиевой кислоты, нарушении функции печени, нарушении функции почек.

Особое влияние препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обмороки, спутанность сознания, нарушения зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; в долгосрочной перспективе

длительная передозировка – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, жидкостная терапия.

Форма выпуска и упаковка

В упаковке 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке из фольги поливинилхлорида и фольги алюминиевой лакированной.

В картонной пачке находится 1 упаковка с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

В коробке (для больниц) 200 контурных упаковок с инструкциями по применению на национальном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО “Биохимик”, Россия, 430030, г. Саранск, ул.

ул. ул. Васенко 15 А.

Тел. / Факс (8342) 47-36-48, 47-36-78

Имя и страна держателя регистрационного удостоверения

ОАО «Биохимик», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей жалобы на качество продукции (товаров) от потребителей в Республике Казахстан:

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

Сульфадиметоксин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: РN003805 / 01.

Торговое название препарата: Сульфадиметоксин.

Международное непатентованное название (МНН): Сульфадиметоксин.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (картофельный крахмал; коллоидный диоксид кремния (аэросил); стеарат кальция, желатин) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание: Таблетки белого или белого цвета с кремовым оттенком, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства, сульфаниламиды.
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид пролонгированного действия. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой, угнетении дигидроптероинатсинтетазы, нарушении синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Включая Streptococcus pneumoniae, палочку Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.
После приема внутрь обнаруживается в крови в течение 30 минут, время максимальной концентрации – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У взрослых терапевтическая концентрация достигается после приема 1-2 г в первые сутки и 0,5-1 г – в последующие дни. Накапливается в крови, в основном, за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Однако в отличие от других представителей сульфаниламидов пролонгированного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости невысока (при менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера резко увеличивается). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% концентрации в крови) и желчные протоки, где его концентрация в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преобладающий метаболизм осуществляется через цитохром P450 и НАДФН-зависимую микросомальную глюкуронизацию. Выводится медленно, в основном за счет белков плазмы, удерживающих его в крови, и из-за высокой степени канальцевой реабсорбции (93-97,5%). Кровь содержит 5-15% ацетилированных метаболитов, моча 10-25% производных ацетила и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не вызывает развития кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится через почки. Через 24 часа выводится 20-44% введенной дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, бронхит, пневмония, воспаление челюсти, средний отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, флебит, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, угнетение медиастинального кроветворения, почечная / печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Этот состав не предназначен для детей младше 2 лет.

Осторожно – период лактации.

Дозировка и способ применения.
Внутрь, 1 раз в сутки, 1 день – 1-2 г, затем – 0,5-1 г / сут.
Детям (от 2 лет) в 1 день – 25 мг / кг / сут, позже – 12,5 мг / кг / сут. Продолжительность лечения 7-10 дней.

Взаимодействие
Он снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на расщепляющиеся микроорганизмы (включая пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антимикробную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают антибактериальную активность.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин увеличивают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, левомицетин усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим эффектом.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают количество свободного лекарства в крови.
Снижает эффективность оральных контрацептивов. Повышает метаболизм циклоспорина.

Особые меры предосторожности
Во время терапии рекомендуется увеличить количество выпитой щелочи и контролировать показатели крови и мочи.

Форма выпуска
Сульфодиметоксин 0,2 г и 0,5 г таблетки, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две клеточные контурные упаковки с инструкциями по применению в медицине в картонной коробке.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.
Рецепт врача.

Производитель
ОАО НИЖФАРМ
Россия 603950, г. Нижний Новгород ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Ссылка на основную публикацию